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Liraglutida

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Liraglutida
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC L-histidyl-L-alanyl-L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-γ-glutamyl]-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-glycine
Outros nomes Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Identificadores
Número CAS 204656-20-2
Código ATC A10BX07
Propriedades
Fórmula química C172H265N43O51
Massa molar 3750.93 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 55%[1]
Via(s) de administração via subcutânea[1]
Meia-vida biológica 11 a 15 h
Excreção urina ou fezes
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Liraglutida (nome comercial Victoza do laboratório Novo Nordisk) é um fármaco sintético injetável aprovado pela EMEA em julho de 2009, pelo FDA e Japão em janeiro de 2010 e pela ANVISA em março de 2016,[2] para controle glicêmico na diabetes do tipo 2 em adultos (não é tratamento de primeira linha para a doença).[3] Trata-se de um análogo de GLP-1.[4][5][4][2][1][3]

Mecanismo de ação

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Como análogo das incretinas, atua da mesma maneira que as incretinas naturais liberadas no intestino após a ingestão de alimentos. Estimula a liberação de insulina pelo pâncreas proporcional aos níveis de glicose.[1] Mas também pode reduzir o glucagon caso este esteja elevado, em relação inversa à glicose.[1] Desta forma caso a glicose do sangue esteja elevada o fármaco irá estimular a secreção da insulina e inibirá glucagon.[1] Numa hipoglicemia, diminui a liberação de insulina e não afeta a liberação de glucagon.[1]

Riscos de uso

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Não são conhecidos totalmente ainda no uso a longo prazo. Os ensaios clínicos existentes sugerem que o fármaco pode causar neoplasia da tireoide, aumento da calcitonina do sangue e bócio.[3]

Uso fora da prescrição

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O medicamento foi capa da revista brasileira Veja (edição 2233) em 2011, com enfoque em seus efeitos emagrecedores. Na capa aparecia uma mulher obesa e a mesma mulher magra. No entanto, apesar da liraglutida gerar saciedade e promover redução de peso em diabéticos analisados por estudos, este tipo de uso ainda não é uma indicação aprovada pelos órgãos de fiscalização sanitária, não havendo ainda suficientes estudos científicos que avaliem riscos, efeitos colaterais importantes e o resultado a longo prazo deste medicamento em obesos sem diabetes tipo 2 ou pessoas sem esta doença.[5]Além disso, as dosagens utilizadas foram calculadas tendo em vista o uso apenas por diabéticos tipo 2.[2]

Estudos estão sendo realizados em diversas partes do mundo para estudar o uso do medicamento como redutor de peso. Estudos de fase I e II tiveram resultados satisfatórios.

Num estudo de fase II que envolveu 564 pacientes, com o uso de 1,2 mg de liraglutida, os pacientes perderam cerca de 4,8 kg em relação aos tratados com placebo. Outro grupo que recebeu uma dose de 3 mg perdeu mais de 7 kg em relação aos que usaram placebo. O estudo durou 20 semanas.[6]

Desde Março de 2016 que sob o nome Saxenda e também fabricado pela Novo Nordisk, a liraglutida (3mg) está aprovada pela ANVISA para perda de peso, como sacietógeno.[7]

Referências

  1. a b c d e f g «Victoza» (PDF). European Medicines Agency. Consultado em 19 de setembro de 2011 
  2. a b c LEÃO, Ester (18 de setembro de 2011). «Especialistas falam sobre os riscos do uso do Victoza para emagrecimento». O Liberal Regional. Consultado em 19 de setembro de 2011 
  3. a b c HOEFLER, Rogério. «CFF publica Nota Técnica sobre Liraglutida». Cebrim. Consultado em 9 de outubro de 2011 
  4. a b RCM Pharma. «Novo Nordisk vai lançar Victoza® no Japão este mês». Consultado em 6 de junho de 2010 
  5. a b CAVALCANTI, Saulo. «SBD e posicionamento sobre liraglutida e revista VEJA». Sociedade Brasileira de Diabetes. Consultado em 19 de setembro de 2011 
  6. Revista da ABESO » Edição nº 44 - Ano X - Nº 44 - Abr/2010 » Tratamento Farmacológico da Obesidade
  7. Oliveira, Eduardo Frick, Andrews Medina, Francisco Souza, Mayza de. «SBEM SP». sbemsp.org.br. Consultado em 29 de junho de 2017 

Ligações externas

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